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醛固酮拮抗劑的键线式.
盐皮质激素受体拮抗剂[1][2][3](mineralocorticoid receptor antagonist，MRA，MCRA）或醛固酮拮抗剂[4][5]（aldosterone antagonist）是一種利尿劑能竞争性拮抗醛固酮在鹽皮質激素受體的作用。其作用于肾远曲小管和集合管，阻断钠-钾和钠-氢交换，导致水钠排泄增多。代表药物为螺内酯。
盐皮质激素受体拮抗剂常用作輔助治療，配合其它藥物治療慢性心臟衰竭。螺內酯為該類群的第一種藥品，也可用於醛固酮增多症的治療，包括康恩綜合徵（Conn's syndrome）及女性多毛症。
作用機制[编辑]
醛固酮拮抗劑，正如其名稱所暗示的，指在鹽皮質激素受體的受体拮抗剂。作为醛固酮的竞争性抑制剂，属于为保钾排钠类利尿药，主要作用于腎的腎元之集合管及远曲小管，阻断 Na+-K+ 与 Na+-H+ 交换，导致 Na+、Cl- 和水排泄增多，而 K+、Mg2+ 和 H+ 排泄减少，但对于 Ca2+ 和 P3- 的作用不确定[6]。由于仅作用于集合管及远曲小管，对肾小管其它各段无作用，因而利尿作用很弱。
此类拮抗剂主要与其余利尿剂配合使用，用于治疗充血性心臟衰竭的水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，降低水肿及心臟的工作負荷，并且可用于诊断和治疗原发性醛固酮增多症，以及作为辅助药物治疗高血压[7]，还可以与噻嗪类利尿剂配合使用增强利尿效应和预防低钾血症。
範例[编辑]
此類群在臨床使用中的藥品包括：
螺内酯（spironolactone）（安體舒通/螺旋內酯甾酮/螺甾内酯）
依普利酮（eplerenone）在治療目標上比螺内酯更具體
坎利酮（canrenone） （坎利酸钾）
丙利酮（prorenone）（環丙睾酮丙酸鉀）
非奈利酮（finerenone）
美克西酮（mexrenone）（孕甲酯丙酸鉀）
參見[编辑]
保鉀利尿劑(Potassium-sparing diuretic)
盐皮质激素
皮質類固醇
抗糖皮質激素(Antiglucocorticoid/抗腎上腺皮質激素)
註釋[编辑]
^ 刘莉,叶鹏,Takahashi,等.盐皮质激素受体拮抗剂对高血压合并糖尿病患者的影响:一项系统回顾和荟萃分析[J].中华高血压杂志, 2016.DOI:CNKI:SUN:ZGGZ.0.2016-10-030.
^ 李航. 2型糖尿病合并慢性肾脏疾病治疗新突破：非甾体类高选择性盐皮质激素受体拮抗剂[J]. 中华内科杂志,2021,60(01)：5-8.DOI:10.3760/cma.j.cn112138-20201118-00949
^ 盐皮质激素受体. 术语在线. 全国科学技术名词审定委员会. （简体中文）
^ 醛固酮拮抗剂. 术语在线. 全国科学技术名词审定委员会. （简体中文）
^ 醛固酮拮抗劑. 樂詞網. 國家教育研究院 （中文（臺灣））.
^ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook（英语：Australian Medicines Handbook） 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.
^ 申庆荣,李刚.螺内酯治疗难治性高血压的研究进展[J].中国医院药学杂志,2016,36(23):2126-2131.
外部連結[编辑]
醫學主題詞表（MeSH）：Aldosterone+Antagonists
查论编抗高血压药：利尿劑（C03）磺胺类药（及依他尼酸）碳酸酐酶抑制剂（作用于近曲小管）
乙酰唑胺
袢利尿剂（作用于髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共同转运体
呋塞米#
布美他尼
依他尼酸
依托唑啉
莫唑胺
吡咯他尼
替尼酸
托拉塞米
噻嗪类（作用于远曲小管的Na+-Cl-共同转运体，留钙利尿剂)
氢氯噻嗪#
苄氟噻嗪
氢氟甲噻
氯噻嗪
泊利噻嗪
三氯噻嗪
环戊噻嗪
甲氯噻嗪
环噻嗪
美布噻嗪
噻嗪样（主要作用于远曲小管）
喹乙宗
氯帕胺
氯噻酮
美夫西特
氯非那胺
美托拉宗
美替克仑
希帕胺
吲达帕胺
氯索隆
芬喹唑
保钾药（作用于集合管系统）上皮细胞钠离子通道阻滞剂
阿米洛利#
氨苯喋啶
Benzamil
醛甾酮拮抗药
螺内酯#
依普利酮
坎利酸钾
坎利酮
渗透性利尿剂 (近曲小管, 髓袢降支)
甘露醇#
尿素
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托伐普坦
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†臨床試驗第三階段
§臨床試驗未到第三階段
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查论编盐皮质激素受體MR（英语：Mineralocorticoid receptor）
激動劑: 19-去甲孕酮
醛固酮
皮质酮
皮質醇
可托多松（英语：Cortodoxone）
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氟氢可的松（英语：Fludrocortisone）
拮抗劑: 6β-Hydroxy-7α-thiomethylspironolactone
7α-Thiomethylspironolactone
17-Hydroxyprogesterone（英语：17-Hydroxyprogesterone）
坎利酸钾（英语：Canrenoate potassium）
坎利酸
坎利酮
Drospirenone（英语：Drospirenone）
依普利酮（英语：Eplerenone）
Mespirenone
孕甲酯丙酸钾（英语：Mexrenoate potassium）
己烯酮（英语：Mexrenone）
孕烯醇酮
孕酮
丙利酸
丙利酸钾（英语：Prorenoate potassium）
丙利酮
螺内酯
酶抑製劑20,22-碳鏈
22-ABC
3,3′-Dimethoxybenzidine
3-Methoxybenzidine
Aminoglutethimide（英语：Aminoglutethimide）
Cyanoketone（英语：Cyanoketone）
Danazol（英语：Danazol）
Etomidate（英语：Etomidate）
Mitotane（英语：Mitotane）
Trilostane（英语：Trilostane）
CYP17A1（英语：CYP17A1）
22-ABC
22-Oxime
Abiraterone（英语：Abiraterone）
Bifonazole（英语：Bifonazole）
克催瑪汝
Cyanoketone（英语：Cyanoketone）
Cyproterone（英语：Cyproterone）
Danazol（英语：Danazol）
益康唑
Galeterone（英语：Galeterone）
Gestrinone（英语：Gestrinone）
Isoconazole（英语：Isoconazole）
酮康唑
L-39
左炔诺孕酮
Liarozole（英语：Liarozole）
LY-207,320
MDL-27,302
咪康唑
美服培酮
Orteronel（英语：Orteronel）
吡格列酮
罗格列酮
螺内酯
康力龙
SU-10,603
TGF-β
Tioconazole（英语：Tioconazole）
Troglitazone（英语：Troglitazone）
VN/87-1
YM116
3β-HSD（英语：3beta-Hydroxysteroid dehydrogenase）
4-MA
Azastene（英语：Azastene）
Cyanoketone（英语：Cyanoketone）
Danazol（英语：Danazol）
Epostane（英语：Epostane）
Genistein（英语：Genistein）
Gestrinone（英语：Gestrinone）
Metyrapone（英语：Metyrapone）
Oxymetholone（英语：Oxymetholone）
吡格列酮
罗格列酮
Trilostane（英语：Trilostane）
Troglitazone（英语：Troglitazone）
21-羥化酶
氨魯米特
Amphenone B
Bifonazole（英语：Bifonazole）
克催瑪汝
地西泮
益康唑
Genistein（英语：Genistein）
Isoconazole（英语：Isoconazole）
酮康唑
Metyrapone（英语：Metyrapone）
咪康唑
咪達唑侖
Tioconazole（英语：Tioconazole）
11-β-羥化酶
氨魯米特
Canrenone（英语：Canrenone）
Etomidate（英语：Etomidate）
Fadrozole（英语：Fadrozole）
FETO
酮康唑
Metomidate（英语：Metomidate）
Metyrapone（英语：Metyrapone）
Mitotane（英语：Mitotane）
Potassium canrenoate（英语：Potassium canrenoate）
螺内酯
Trilostane（英语：Trilostane）
18-羥化酶
氨魯米特
Canrenone（英语：Canrenone）
FAD286
Fadrozole（英语：Fadrozole）
酮康唑
LCI699
Metyrapone（英语：Metyrapone）
Mespirenone
Potassium canrenoate（英语：Potassium canrenoate）
螺内酯
其它内源
盐皮质激素: 醛固酮
皮质酮
11-脱氧皮质酮
抗鹽皮質激素: 17-Hydroxyprogesterone（英语：17-Hydroxyprogesterone）
孕烯醇酮
孕酮
前体: 膽固醇
22R-Hydroxycholesterol（英语：22R-Hydroxycholesterol）
20α,22R-Dihydroxycholesterol（英语：20α,22R-Dihydroxycholesterol）
孕烯醇酮
17-Hydroxypregnenolone（英语：17-Hydroxypregnenolone）
17-Hydroxyprogesterone（英语：17-Hydroxyprogesterone）
孕酮
11-脱氧皮质酮
18-Hydroxydeoxycorticosterone
皮质酮
18-Hydroxycorticosterone（英语：18-Hydroxycorticosterone）
間接
ACTH/Corticotropin
CRH（英语：Corticotropin-releasing hormone）
血浆蛋白(Transcortin（英语：Transcortin）, 血清白蛋白)
抗利尿激素